Was ist Tenofovir?

- Oct 28, 2017-

Tenofovir (Viread), auch Bis-POC PMPA genannt, ist ein Arzneimittel, das als Teil der antiretroviralen Therapie (ART) eingesetzt wird. Es wird von Gilead Sciences hergestellt. Die FDA hat Tenofovir im Oktober 2001 zur Anwendung gegen HIV zugelassen. Generische Versionen wurden vorläufig unter PEPFAR genehmigt (siehe Fact Sheet 475).

Tenofovir ist ein nukleotidanaloger Reverse-Transkriptase-Inhibitor oder Nuke. Diese Medikamente verhindern, dass HIV sich vermehrt, indem sie verhindern, dass das Enzym der reversen Transkriptase funktioniert. Dieses Enzym verändert das genetische Material (RNA) von HIV in die Form von DNA. Dies muss geschehen, bevor der genetische Code von HIV in den genetischen Code einer infizierten Zelle eingefügt wird.




Wer sollte Tenofovir nehmen?


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Tenofovir wurde 2001 als antiretrovirales Medikament (ARV) für Menschen mit HIV-Infektion zugelassen. Im Jahr 2010 wurde es für Menschen zwischen 12 und 18 Jahren zugelassen. Im Jahr 2011 wurde es für Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren zugelassen. Es wurde nicht sorgfältig bei Menschen über 65 Jahren untersucht. In den US-Behandlungsrichtlinien (siehe Fact Sheet 404) wird Tenofovir als bevorzugte Droge für Menschen aufgeführt, die gerade mit ART beginnen. ..

Es gibt keine absoluten Regeln darüber, wann ART zu starten ist. Sie und Ihr Arzt sollten Ihre CD4-Zellzahl, Ihre Viruslast, alle Symptome, die Sie haben, und Ihre Einstellung zur Einnahme von ART berücksichtigen. Das Informationsblatt 404 enthält weitere Informationen über Richtlinien für die Verwendung von ARVs.


Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Nierenprobleme haben. Menschen mit Nierenschäden müssen möglicherweise eine reduzierte Dosis von Tenofovir einnehmen.


Wenn Sie Tenofovir zusammen mit anderen ARVs einnehmen, können Sie Ihre Viruslast auf extrem niedrige Werte reduzieren und Ihre CD4-Zellzahl erhöhen. Das sollte bedeuten, länger gesund zu bleiben.


Tenofovir kann auch bei der Kontrolle von Hepatitis B helfen. Hep B wurde jedoch bei einigen Patienten, die Tenofovir einnahmen und dann aufhielten, viel schlimmer. Lassen Sie sich vor der Einnahme von Tenofovir zur Behandlung von HIV auf Hepatitis B testen. Wenn Sie an Hepatitis B leiden und die Einnahme von Tenofovir abbrechen, sollte Ihr Arzt die Leberfunktion mehrere Monate lang sorgfältig überwachen.


Tenofovir wird auch zur Prävention von HIV-Infektionen untersucht. Gilead hofft, dass nur eine Pille pro Tag wirksam sein wird.




Was ist mit Medikamentenresistenz?


Viele neue Kopien von HIV sind Mutationen. Sie unterscheiden sich geringfügig vom ursprünglichen Virus. Einige Mutationen können sich auch dann weiter vermehren, wenn Sie eine ARV einnehmen. Wenn dies geschieht, wird die Droge aufhören zu arbeiten. Dies wird "Resistenzentwicklung" gegenüber dem Medikament genannt. Siehe Fact Sheet 126 für weitere Informationen über den Widerstand.

Manchmal, wenn Ihr Virus Resistenz gegen ein Medikament entwickelt, wird es auch Resistenzen gegen andere ARVs haben. Dies wird "Kreuzresistenz" genannt. Tenofovir scheint jedoch nur eine sehr geringe Kreuzresistenz zu anderen ARVs aufzuweisen.


Widerstand kann sich schnell entwickeln. Es ist sehr wichtig, die ARVs gemäß den Anweisungen termingerecht einzunehmen und die Dosen nicht zu überspringen oder zu reduzieren.


Ein Vorteil von Tenofovir ist, dass es gegen mehrere HIV-Stämme wirkt, die bereits gegen AZT oder DDI resistent sind.




Wie wird Tenofovir genommen?


Die normale Erwachsenendosis von Tenofovir beträgt 300 Milligramm (mg) als einmalige Pille, einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit. Personen, die sowohl Tenofovir als auch DDI (Didanosin, Videx) einnehmen, sollten Tenofovir zwei Stunden vor oder eine Stunde nach Didanosin einnehmen. Ein Prodrug von Tenofovir, GS7340, wird entwickelt. Wenn es im Körper zerfällt, produziert es Tenofovir. In frühen Studien ist es viel potenter als Tenofovir und kann weniger Nebenwirkungen haben. Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahren werden eine Pulverformulierung verwenden. Für Kinder im Alter von 6 bis 12 gibt es Pillen von 150 mg, 200 mg, 250 mg. Die Dosierung basiert auf Alter und Gewicht.

Tenofovir ist auch in Truvada erhältlich, einer Kombination von Tenofovir und Emtricitabin. Weitere Informationen finden Sie im Informationsblatt 421.




Was sind die Nebenwirkungen?


Mit Beginn einer ART können vorübergehende Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Bluthochdruck oder allgemeines Übelkeitsgefühl auftreten. Diese Nebenwirkungen werden wahrscheinlich besser oder verschwinden im Laufe der Zeit.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Tenofovir sind Übelkeit, Erbrechen und Appetitlosigkeit. Tenofovir kann Nierenschäden auslösen. Bei Frauen, die Tenofovir einnehmen, sollte der Kreatininspiegel überwacht werden. Tenofovir kann auch die Leber schädigen. Personen, die Tenofovir einnehmen, sollten ihre Lebergesundheit überwachen lassen.


Tenofovir kann die Knochendichte reduzieren (siehe Fact Sheet 557). Kalzium oder Vitamin D Ergänzungen können hilfreich sein. Dies gilt insbesondere für Menschen mit Osteopenie oder Osteoporose. Dies ist für junge Leute wichtig, da die Knochendichte normalerweise während dieser Zeit zunimmt.




Wie reagiert Tenofovir mit anderen Medikamenten?


Tenofovir kann mit anderen Medikamenten oder Nahrungsergänzungsmitteln, die Sie einnehmen, interagieren. Diese Wechselwirkungen können die Menge jedes Medikaments in Ihrem Blutkreislauf verändern und eine Unter- oder Überdosierung verursachen. Neue Interaktionen werden ständig identifiziert. Stellen Sie sicher, dass Ihr Gesundheitsdienstleister ALLE Medikamente und Ergänzungsmittel kennt, die Sie einnehmen.

Tenofovir führt zu höheren Blutwerten von Didanosin (Videx). ddI und Tenofovir sollten nicht gemeinsam angewendet werden, insbesondere bei Patienten mit hoher Viruslast und niedriger CD4-Zahl. Es können ernsthafte ddI-Nebenwirkungen auftreten.


Tenofovir-Blutspiegel nehmen zu, wenn es zusammen mit den Proteaseinhibitoren Atazanavir (Reyataz) und Lopinavir / Ritonavir (Kaletra) eingenommen wird. Dies kann das Risiko von Tenofovir-Nebenwirkungen erhöhen. Tenofovir senkt den Blutspiegel von Atazanavir. Ritonavir sollte eingenommen werden, wenn Atazanavir zusammen mit Tenofovir eingenommen wird.


Tenofovir beeinflusst nicht die Blutspiegel von Methadon, Ribavirin oder Adefovir. Es gibt keine bekannte Wechselwirkung zwischen Tenofovir und Buprenorphin.


Drei Regime sollten normalerweise nicht ohne sorgfältige Analyse oder zusätzliche ARVs angewendet werden:


Tenofovir (Viread) + Abacavir (Ziagen) + Lamivudin (Epivir)

Tenofovir (Viread) + Didanosin (Videx) + Lamivudin (Epivir)

Tenofovir + Videx EC + entweder Efavirenz oder Nevirapin bei Patienten, die neu bei ART mit hohen Virusbelastungen sind.

Tenofovir wird durch die Nieren ausgeschieden. Es wird nicht in der Leber metabolisiert, daher wird nicht erwartet, dass es mit vielen anderen Medikamenten in Wechselwirkung tritt. Jedoch können Medikamente mit Namen, die auf "-ovir" enden, wie Acyclovir und Ganciclovir, mit Tenofovir interagieren.


Tenofovir sollte als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) gegen HIV eingesetzt werden. Es wird normalerweise zusammen mit einem Nucleosidanalog-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (Nuke) plus einem Nicht-Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) oder einem Protease-Inhibitor verwendet.



Quelle: AIDS infoNet