Tenofovir, antivirale Behandlung mit Tenvir von Hepatitis B wirksamste Droge

- Nov 28, 2017-

Tenofovir, antivirale Behandlung mit Tenvir von Hepatitis B wirksamste Droge

Die derzeitigen Nukleosidanaloga für die Behandlung von chronischer Hepatitis B schließen Lamivudin (LAM), Adefovir (ADV), Telbivudin (LdT), Entecavir (ETV) und Tenofovir (TDF) ein. Die ersten vier Medikamente sind auf dem heimischen Markt gelistet und wurden klinisch weit verbreitet, während TDF nur in fremden Ländern gelistet ist. Das Land wurde nicht zur Behandlung von Hepatitis B verwendet. Daher wird dieser Artikel die Merkmale des Medikaments sein. klinische Wirksamkeit, Arzneimittelresistenz und andere kurze Einführung.

Erstens, TDF PK / PD Grundfunktionen

TDF wird als Prodrug Tenofovirdisoproxilfumarat [9- (R) -2- (Phosphooxy) -propyl] adenin oder PMPA) verabreicht und zu PMPApp von Nukleotiden phosphoryliert. PMPApp terminiert, wenn es in DNA-Stränge eingebaut wird, den DNA-Strang und ist ein kompetitiver Inhibitor von nativem Desoxyadenosin-5'-triphosphat. Nach oraler Verabreichung wird Tenofovirdisoproxilfumarat durch Plasmaesterase in Tenofovir umgewandelt. Tenofovir wird durch glomeruläre Filtration und aktive Sekretion durch die Nierentubuli entfernt. Eine Dosis-Dosis-Studie an Patienten mit HIV-1-Infektion zeigte, dass eine TDF-Dosis von 300 m optimal war und keine Dosis-Dosis-Studien bei HBV-infizierten Patienten durchgeführt wurden. Bei Patienten mit HBV beträgt die empfohlene Dosis von TDF 300 mg / Tag, unabhängig davon, ob das Nukleosidanalogon verabreicht wurde.

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Zweitens, Tenofovir klinische Wirksamkeit

Klinische Phase-III-Studien 102 und 103 verglichen die Wirksamkeit von TDF und ADV bei HBeAg-negativen bzw. HBeAg-positiven Patienten [1-2]. Nach 48 Wochen wurden die Patienten in der ADV-Gruppe zur weiteren Behandlung mit TDF behandelt. Die Ergebnisse der Studie (siehe Tabelle 1 für Details) zeigten, dass nach 48 Wochen die negative Rate der HBV-DNA in der TDF-Gruppe signifikant höher war als in der ADV-Gruppe (93% bzw. 63%; P <0,001 für="" hbeag-="" negative="" patienten,="" 76%="" und="" 13%,="" p=""><> Die HBeAg-Serokonversionsraten waren zwischen den beiden Gruppen ähnlich (21% bzw. 18%, P = 0,36), und die HBsAg-negativen Raten waren in beiden Gruppen höher als in der ADV-Gruppe (3,2% bzw. 0; P = 0,02). .. In Woche 144 war HBV-DNA bei 87% der HBeAg-negativen Patienten und 72% der HBeAg-positiven Patienten in der TDF-Gruppe und 88% bzw. 71% in der ADV-konvertierten TDF-Gruppe <400 kopien="" ml.="" %="" und="" 74%,="" anhaltende="" normale="" alt-werte,="" negative="" hbeag-rate="" von=""> Sichtbare ADV-Behandlungsgruppe in TDF konvertiert, erhielten mehr Patienten HBV-DNA-negative, negative Rate und TDF naive Patienten ähnlich.

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TDF ist ein neues Nukleosid (Säure) -Analog, und klinische Studien haben gezeigt, dass es eine gute antivirale Wirkung gegen HBV, HIV-Infektion und Lamivudin-resistente Patienten hat [19]. Die neueste Forschung zeigt auch, dass TDF allein Behandlung von CHB-Einzelinfektion auch eine gute Wirkung und Virus-Hemmung hat. Da TDF Adefovirdipivoxil gegenüber HBV überlegen ist, ist die Inzidenz der Arzneimittelresistenz gering und bei den meisten HBV-resistenten Stämmen wirksam. Daher hat TDF breite Anwendungsaussichten bei der Behandlung von HBV-Infektionen [20]. Viele klinische Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit von TDF bei der Behandlung von einzelnen CHB sind in vollem Gange. TDF ist jedoch weit verbreitet in der Behandlung von Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz, Die Wirksamkeit und Sicherheit von Transplantationen und anderen Patienten müssen noch weitere groß angelegte klinische Studien bestätigt bestätigt, dass die Wirksamkeit und Sicherheit von CHB bei schwangeren Frauen und Kindern auch weiter benötigen Studie. Ich glaube, dass durch die kontinuierliche Zusammenarbeit von Wissenschaftlern aus verschiedenen Ländern die alten Drogen kontinuierlich verbessert und popularisiert werden. Neue und bessere CHB-Medikamente werden auch in einem endlosen Strom entstehen und gute Nachrichten bringen, um das Leiden der großen Mehrheit der Patienten zu lindern.